N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺

中文名	N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺
英文名	N-[2-(1H-Indol-3-yl)ethyl]-N'-(4-pyridinyl)-1,4-benzenediamine
别名	HDM2泛素连接酶拮抗剂化合物ADL5859 HCL JNJ-26854165游离态 N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺 N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺 N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺(JNJ26854165)
英文别名	CS-389 SerdeMetan JNJ 26854165 JNJ26854165 JNJ-26854165 JNJ-26854165 (SerdeMetan) JNJ-26854165 (Serdemetan) N-[2-(1H-Indol-3-yl)ethyl]-N'-(4-pyridinyl)-1,4-benzenediamine N-[2-(1H-Indol-3-yl)ethyl]-N'-(4-pyridinyl)-1,4-benzenediamine JNJ 26854165 N-[2-(1H-Indol-3-yl)ethyl]-N'-(4-pyridinyl)-1,4-benzenediamine JNJ 26854165 JNJ 26854165 N-[2-(1H-Indol-3-yl)ethyl]-N'-(4-pyridinyl)-1,4-benzenediamine
CAS	881202-45-5
EINECS	200-256-5
化学式	C21H20N4
分子量	328.41
存储条件	-20℃
物化性质	生物活性 JNJ-26854165 (Serdemetan)是一种HDM2泛素连接酶拮抗剂，作用于p53野生型细胞，诱导早期凋亡，在缺乏功能性p53的细胞中，抑制细胞增殖而延迟细胞凋亡。
靶点	Target Value p53 (Cell-free assay) HDM2 (Cell-free assay) Mdm2 (Cell-free assay)
体外研究	JNJ-26854165是新型激活p53的色胺衍生物，作为HDM2泛素连接酶拮抗剂。JNJ-26854165作用于白血病细胞系，抑制细胞生长，且诱导凋亡，作用于OCI-AML-3, MOLM-13,NALM-6和REH细胞72小时后，IC50值分别为0.24,0.33,0.32和0.44 µM。此外, JNJ-26854165作用于p53突变的细胞，加速蛋白酶调节的p21降解和抗p53对p21的转录诱导, 诱导S期延迟，且上调E2F1表达, 导致S期细胞优先凋亡。 JNJ-26854165是口服MDM2抑制剂，可以抑制MDM2-p53复合体与蛋白酶的相互作用，且通过与MDM2的RING域结合提高p53水平。最新研究显示JNJ-26854165作用于四种人类癌细胞系:H460,A549,p53-WT-HCT116,和p53-null-HCT116，抑制无性繁殖生存。
体内研究	JNJ-26854165按20 mg/kg剂量口服饲喂于三十六分之十七(47%)实体移植瘤和七分之五(71%) ALL移植瘤，持续5天，重复进行6周，导致EFS分布出现明显区别。
海关编号	29339900

N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	3.045 ml	15.224 ml	30.449 ml
5 mM	0.609 ml	3.045 ml	6.09 ml
10 mM	0.304 ml	1.522 ml	3.045 ml
5 mM	0.061 ml	0.304 ml	0.609 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35

N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)-1,4-苯二胺 - 简介

性质：
EIPDA是一种固体，外观为白色结晶。它具有中等溶解度，可溶于有机溶剂如甲醇、二甲基亚砜和苯。在水中溶解度较低。
EIPDA是一种有强度较高的荧光物质，它在紫外光下能发出蓝色的荧光。

用途：
EIPDA主要用于荧光染料的制备和应用。它在生物与化学分析中被广泛用作荧光标记试剂。EIPDA还可用于光电材料、荧光传感器和光电器件的制备。

制法：
EIPDA的制备通常通过多步合成方法完成。一个常用的方法是首先将1H-吲哚与2-溴乙醇反应，生成2-(1H-吲哚-3-基)乙醇。然后，通过酯化反应将2-(1H-吲哚-3-基)乙醇与4-吡啶甲酸反应，生成N-[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]-N'-(4-吡啶基)乙酰胺。通过还原反应将乙酰胺部分还原为苯二胺，得到最终的产物。

安全信息：
EIPDA的具体安全信息：请遵守化学制品安全操作规程。该化合物可能具有一定的刺激性，应避免接触皮肤和眼睛。在使用过程中应佩戴适当的防护装备，如实验手套和护目镜。避免吸入其粉末或溶液的气体。如有必要，请在适当的通风条件下操作。

最后更新：2024-04-09 21:54:55

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